Побочные эффекты
- Желудочно-кишечный тракт: сухость слизистой оболочки ротовой полости, тошнота, выделение жидких каловых масс, болезненность в абдоминальной области.
- Иммунная система: аллергические реакции, анафилактический шок.
- Органы НС: цефалгия, сильная утомляемость, вертиго, позывы ко сну, расстройство чувствительности, судорожные реакции, изменение вкусовых ощущений, дистоническое состояние, дискенезия, дрожание конечностей, тик, обморочное состояние, расстройство памяти.
- Психические расстройства: избыточная возбужденность, агрессивность, угнетенность, галлюцинации, бессонница, суицидальность, нарушение сознания.
- Офтальмологические эффекты: аккомодационные расстройства, снижение остроты зрения, двигательные нарушения со стороны глазного яблока.
- Кожные реакции: отечность, отек Квинке, эритема, крапивная лихорадка, зуд, высыпания.
- Обменные расстройства: увеличение веса.
- Слуховой аппарат: головокружение.
- Сердечные эффекты: учащенное биение сердца.
- Органы дыхания: воспаление назального эпителия, воспалительный процесс в горле.
- Органы выделения: расстройство мочеиспускания, задержка мочи.
- Другие: астения, слабость, отечность тканей на периферии, усиление аппетита.
- Результаты обследований: увеличение уровня ферментных веществ печеночного происхождения, включая транс-аминазы, щелочную фосфатазу и глутамин-трансферазу. Гипербилирубинемия. Снижение уровня тромбоцитов.
Фармакокинетика
Цетрин характеризуется линейным профилем усвоения и выведения в диапазоне дозировок от 5 до 60 миллиграммов. Быстро поступает в кровь из кишечника. Степень биологической доступности составляет 70 процентов. Параметр Cmax в кровотоке, равный тремстам нанограмм на миллилитр, появляется через один час после применения. Равновесный уровень достигается за семьдесят два часа терапии. При продолжительном лечении не происходит отложение вещества в тканях. Уровень T 1/2 равен десяти часам. Эффективность всасывания активного вещества остается неизменной при одновременном питании. Это влияет только на скорость.
Биологическая доступность Цетрина одинаковая для всех пероральных лекарственных форм. Обладает незначительным объемом распределения, если сравнивать с прочими противоаллергическими медикаментами этой группы. В крови обнаруживается около 93 процентов действующего компонента, соединенного с альбумином. В пределах четырнадцати процентов средства преобразуется в печени с помощью дезалкилирования с появлением химического соединения без исходных свойств. Отсутствует эффект первичного прохождения через печеночную ткань.
Другие категории пациентов
- У мужчин и женщин в преклонном возрасте период полувыведения на 50 дольше, а клиренс понижен на 40%. Медленное высвобождение обусловлено понижением клиренса на фоне возрастных изменений почечной функции.
- В детском возрасте активное вещество в плазме присутствует в большей концентрации. Скорость удаления выше. Клиренс превышает таковой у взрослых больных на 33%. Период полувыведения составляет шесть часов у ребенка в возрасте шесть-двенадцать лет.
- Если у человека умеренное расстройство почечной функции с КК больше 40 миллилитров в минуту, фармакокинетические параметры не изменяются. Среднее нарушение почечной деятельности сопровождается удлинением T 1/2 в три раза с понижением клиренса на 70 процентов.
- Мужчинам и женщинам со средней или тяжелой степенью почечной недостаточности нужно подбирать специальную дозу. При проведении гемодиализа с клиренсом креатинина меньше 7 мл/мин разовое употребление Цетрина повышает период полувыведения в 3 раза. Клиренс значительно уменьшается. Не более десяти процентов вещества очищается с помощью гемодиализа.
- У больных циррозом печеночной ткани, получающих десять или двадцать миллиграммов средства в виде разовой дозировки, возникает удлинение периода полувыведения на пятьдесят процентов. Клиренс снижается на сорок процентов. Коррекция схемы терапии нужна в случае, если нарушение печеночной деятельности сопровождается почечной недостаточностью.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
При анализе проспективных данных исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.
Исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов.
Контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому цетиризин не следует применять при беременности.
Грудное вскармливание
Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации, представляющей от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени назначения. В период грудного вскармливания препарат применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.
Терапевтическое действие
Активное вещество характеризуется конкурентным антагонизмом в отношении гистамина. По химической классификации это метаболическое производное гидроксизина. В организме человека вещество способно избирательно заблокировать рецепторные структуры H1 гистамина, расположенные на периферии. Обладает активностью в отношении первичных этапов формирования аллергии. Под воздействием лекарственного вещества происходит пониженное выделение провоспалительных медиаторов последующих этапов аллергии. Меньшее количество эозинофилов, нейтрофилов и базофилов поступает в очаг воспаления. Происходит укрепление мембранной оболочки тучных клеток.
Дополнительно
- Лекарственная активность формируется через двадцать минут после перорального введения средства. Наиболее выраженное действие наблюдается через шестьдесят минут и поддерживается на протяжении суток.
- Если Цетрин используется курсами с перерывами, не возникает привыкание организма к противоаллергическому действию.
- После отказа от медикаментов лекарственная активность поддерживается в течение семидесяти двух часов.
Капли
Возможные проблемы при прикорме
Несмотря на все положительные свойства, банан также может быть вредным для детского организма:
- При ожирении. Не нужно давать новорожденным с избыточным весом фрукт в большом количестве. Из-за высокого содержания фруктозы и сахарозы будет стимулироваться быстрый набор лишних килограммов.
- Аллергическая реакция. Банан считается гипоаллергенным продуктом. Но случаи проявления аллергии все же иногда встречаются. Производители часто обрабатывают тропические фрукты химическими средствами для более длительного хранения. Именно они могут стать причиной появления высыпаний на коже малыша.
- Проблемы со стулом. Если в момент введения фрукта в прикорм у младенца имеются проблемы с пищеварительной системой (запор, повышенное газообразование, диарея), лучше не спешить знакомить малыша с этим фруктом, чтобы не усугубить состояние.
- Деткам, которые унаследовали от родителей диабет, или у них повышенная свертываемость крови, сладкие плоды кушать категорически противопоказано.
Обратите внимание! При появлении негативной реакции на продукт стоит на время его исключить из меню и обратиться к доктору за консультацией
Признаки аллергии
На банан аллергия у детей проявляется довольно редко. Как правило, она возникает не на сам фрукт, а на определенные химические вещества, которыми производители обрабатывают плоды для продления срока хранения.
Аллергия проявляется в виде таких симптомов:
- На коже появляются покраснения, сыпь, которая сильно зудит. Чаще всего страдают лицо, руки, ноги и живот;
- Возникают тошнота, расстройство пищеварительного тракта (диарея, запор);
- Ребенок мучается от болей в животе и сильного газообразования;
- Появляется насморк, малыш чихает, у него текут слезы.
Банан – очень вкусный и полезный фрукт для маленького крохи. Родителям стоит знать, со скольки месяцев можно давать банан грудному ребенку, придерживаться определенных возрастных норм введения в прикорм, а также не превышать дозировку.
Как принимать Цетрин®:
- Независимо от приема пищи.
- Одну таблетку (10мг) в день или 0,5 таблетки (5мг) дважды в день дать запить достаточным количеством воды.
- 3.При проявлении побочного эффекта препарат отменить.
Еще одна причина популярности препарата Цетрин у родителей – невысокие риски развития побочных эффектов. Препарат относится к антигистаминным 2 поколения и хорошо переносится детским организмом. Только в отдельных случаях могут возникать реакции со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, и др.), желудочно-кишечного тракта (дискомфорт, сухость во рту), аллергические проявления (сыпь, крапивница, зуд и др.).
Более подробно ознакомиться с противопоказаниями и побочными эффектами можно в инструкции по медицинскому применению.
Список литературы:
Парийская Т. В. Аллергия. Мама, хочу быть здоровым! / Т. В. Парийская. – М.: Эксмо, 2009. – 95 с.
Драник Г.Н., Клиническая аллергология и иммунология: пособие для врачей / Г. Н. Драник. – М.: Изд-во Медицинское информационное агентство, 2003. – 604 с.
Паттерсон Р., Аллергические болезни: диагностика и лечение. / Р. Паттерсон, Л. К. Грэммер, П. А. Гринберг; под ред. А. Г. Чучалина.- М.: ГЭОТАР МЕДИЦИНА, 2000.- 768 с.
Национальная программа «Бронхиальная астма у детей. Стратегия лечения и профилактика» / под. ред. А. Г. Чучалина. – 3-е изд., перераб. и доп. — М.: Изд-во Атмосфера, 2008. — 108 с.
Федеральные клинические рекомендации по диагностике аллергических заболеваний // Российская организация аллергологов и клинических иммунологов (РААКИ). – Москва, 2015. – 9-12 с.
Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Цетрин. – Регистрационный номер: П N013283/01.
Цетрин / Режим доступа: http://grls.rosminzdrav.ru / (Дата последнего обращения 09.11.2017).
Показания для Цетрина
Это лекарственное вещество назначается преимущественно для лечения легких и умеренных форм аллергии. Это сезонные варианты заболеваний, воспалительные процессы в слизистых оболочках дыхательных путей, дерматологические реакции и отеки. Длительное действие избавляет пациента от неприятных проявлений аллергии на сутки. Возможно продолжительное использование согласно правилам. Во избежание возникновения осложнений специалисты настоятельно рекомендуют пройти обследование у аллерголога для приема медикаментов.
Основные показания
- Симптоматическая терапия персистирующего или периодического ринита на фоне аллергии.
- Симптоматическое лечение воспалительного процесса в конъюнктиве на фоне аллергии.
- Зуд в области кожи, высыпания и другие дерматологические формы аллергической реакции.
- Сезонный аллергический риноконъюнктивит.
- Чихание, непроходимость носовых путей, насморк, слезливость и другие реакции на аллерген.
- Крапивница и прочие формы аллергического высыпания на кожном покрове.
- Атопическая форма дерматита с зудением.
Состав препарата
Действующий компонент любого варианта средства представлен цетиризином. Есть отличия разных лекарственных форм с точки зрения содержания активного вещества и способов применения. Желательно выбрать подходящий вариант средства с учетом возраста, показаний и других факторов. Есть только пероральные формы.
Упаковка
Таблетки Цетрин
Десять миллиграммов активного вещества в дигидрохлоридной форме в одной штуке. Дополнительные химические соединения: полиэтиленгликоль-6000, диокись титана, тальк, сорбиновая кислота, твин-80, диметикон, крахмал, молочный сахар, поливинилпирролидон-к30, магниевая соль стеариновой кислоты. Для приема внутрь.
Сироп Цетрин
В одном миллилитре жидкой лекарственной формы присутствует один миллиграмм действующего компонента. Дополнительные вещества: глицерин, сукроза, е210, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, сорбит, натриевая соль лимонной кислоты, вода и ароматизирующие компоненты.
Капли Цетрин
В одном миллилитре жидкости присутствует десять миллиграммов активного вещества. Вспомогательные химические соединения: глицерин, пропиленгликоль, кислая соль щелочного металла натрия и ортофосфорной кислоты, моногидратная форма лимонной кислоты, пропиловый эфир пара-гидроксибензойной кислоты, вода, метиловый эфир пара-гидроксибензойной кислоты, сукралоза. Для перорального использования.
Можно ли принимать Цетрин® детям?
Для лечения аллергии нужен комплексный подход, основу которого составляет медикаментозная терапия и, антигистаминный препарат, как правило, всегда является ее частью. Для подбора правильного лечения обычно проводится специального обследования и сдача ряда анализов:
- Физикальное обследование. Подразумевает тщательный внешний осмотр ребенка, идентификацию аллергического заболевания, проверку состояния внутренних органов путем пальпации.
- Специфическое аллергическое обследование предполагает сдачу провокационных тестов, анализ пищевого дневника, сбор анамнеза, а также проведение кожных тестов и лабораторные методы обследования.
- Лабораторные методы (биохимический анализ крови, анализ мочи, периферический анализ крови, смывы из полости носа и конъюнктивы глаза, мазки и цитологическое исследование секрета, анализ мокроты, исследование газового состава крови, паразитологическое исследование и т.д.).
- Инструментальное обследование (бронхоскопия, ринометрия и передняя риноскопия).
Функциональное исследование или исследование на функции внешнего дыхания проводится при подозрении на бронхиальную астму и бронхомоторные тесты .
Цетрин в форме таблеток можно применять детям старше 6 лет по 5мг (1/2 таб.) 2 раза в сутки или по 10мг (1таб.) 1 раз в сутки. Препарат доступен в аптеках без рецепта врача и рекомендован для домашней аптечки на случай необходимости избавления от симптомов аллергии.
Инструкция по применению Цетрина
Прием внутрь не во время приема пищи. Не нарушать целостность таблетированной формы. После проглатывания запивать стаканом волы. Взрослым пациент принимать десять миллиграммов однократно за двадцать четыре часа или по пять миллиграммов дважды в день. Ребенку старше шести лет использовать по пять миллиграммов дважды в сутки или десять миллиграммов в течение двадцати четырех часов. У мужчин и женщин с почечной недостаточностью с показателем КК от десяти до тридцати миллилитров суточная доза составляет пять миллиграммов. При этом принимать нужно средство таким пациентам через сутки.
Дополнительные сведения
- Передозировка вызывает нарушение сознания, диарею, вертиго, цефалгию, слабость, расширение зрачка, боли в области кожи, тревожность, седатацию, учащенное сердцебиение, тремор, нарушение мочеиспускания и другие неприятные симптомы. Устранение этого осложнения проводится после обращения к врачу. Специалист назначает лечебные мероприятия с учетом состояния больного. Проводится оценка состояния сердца, сосудов и органов дыхания. Гемодиализ не помогает.
- Если передозировка произошла недавно, допустимо спровоцировать выделение рвотных масс для очищения организма от активного вещества. Также можно воспользоваться активированным углем и прочистить желудок. Рекомендуется доверить эти процедуры медицинскому работнику.
- Совмещение препарата с теофиллином в дозе 400 мг/день сопровождается понижением общего клиренса активного вещества на 16%.
- Совмещение средства с макролидовыми медикаментами и кетоконазолом не обнаруживаются осложнения на ЭКГ.
- Миелотоксичные медикаменты повышают токсичные свойства лекарственного вещества для крови.
- Если дозировка пропущена, следует побыстрее ее компенсировать. Если через несколько часов нужно будет принять следующую дозу, не следует компенсировать пропущенный прием.
- У некоторых людей Цетрин обуславливает позывы ко сну, поэтому оптимально использовать средство в вечернее время.
- В рекомендованных дозировках лекарственное вещество не взаимодействует с алкоголем, если уровень этанола не больше половины грамма на литр. Врачи советуют отказаться от алкогольных напитков во время терапии.
- Присутствие молочного сахара указывает на недопустимость приема для людей с недостатком лактазы, непереносимостью этого вещества или глюкозно-галактозной мальабсорбции.
- В ряде случаев препарат вызывает позывы ко сну, поэтому во время применения Цетрина не следует управлять транспортным средством или заниматься другой опасной деятельностью, при которой важна концентрация внимания.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина – 20 мин, продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь – около 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч TCmax и снижает величину максимальной концентрации (Cmax) на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация препарата (Css) в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5–1,5 ч после приема. Связь с белками плазмы – 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25–1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг. Объем распределения – 0,5 л/кг.
В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Цетиризин не кумулируется. Около 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% – с каловыми массами.
Системный клиренс – 53 мл/мин. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 10 ч, у детей 6–12 лет – 6 ч, 2–6 лет – 5 ч, 0,5–2 лет – 3,1 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).
У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа.
У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.