«Гинипрал» при беременности: инструкция по применению

Гинипрал, Партусистен, Бриканил. Куда пропали токолитики?

Клиники и лаборатории ЦИР

13.01.202010:21

Применение Гинипрала, Партусистена, Бриканила –  почему перестали использовать эти токолитики? Рассказывает  Игорь Иванович Гузов, акушер-гинеколог, к.м.н., основатель “Центра иммунологии и репродукции”.

Когда речь идет об угрозе преждевременных родов, мы часто рекомендуем госпитализацию и покой, полупостельный режим. Так называемые токолитики достаточно активно применялись до недавнего времени.

У нас были препараты Партусистена (Partusisten), Бриканила (Bricanyl), Гинипрала (Gynipral). Это были препараты бета-адреномиметики. Сейчас все они практически исчезли из оборота. То есть в таблетированном виде их уже практически нет, они не продаются в наших аптеках.

Их практически нельзя купить на территории Российской Федерации, потому что они перестали применяться на Западе. По западным исследованиям применение этих препаратов не снижает частоту преждевременных родов и маловесности новорожденных в сравнении с эффектом плацебо. То есть, когда назначались «пустышки» и назначались эти препараты, особой разницы в многоплодных беременностях не увидели.

Эти препараты  ассоциированы, по данным некоторых исследований, с повышением риска остановки сердца у плода и повышением риска гестационного диабета у матери, в некоторых случаях повышалась частота материнских смертей. Это послужило одним из поводов к тому, что эти токолитики не применяются.

4-5 лет назад без проблем можно было купить таблетированные препараты вроде Гинипрала. Они назначались довольно широко врачами акушерами-гинекологами.  

В практику роддомовского акушерства, акушерства стационара вошла другая группа токолитиков. Это антагонисты рецепторов окситоцина. Но они применяются только в условиях стационара. Поэтому, если у вас возникает какая-то проблема, то, безусловно, токолитическая терапия здесь возможна, но только в условиях стационара, а не в амбулаторных условиях.

Эти препараты поступают, насколько я понимаю, в роддома. Они сертифицированы на территории Российской Федерации. Может быть не все, но постепенно они будут сертифицированы.

Антагонисты рецепторов окситоцина уже не обладают теми недостатками, которые были у бета-адреномиметиков, которые я перечислил.

Поэтому не волнуйтесь, не фантазируйте на эту тему. Врачи должны волноваться. Врачи должны вас контролировать. Врачи должны правильно вести все эти этапы. Пожалуйста, доверьтесь здесь все-таки врачам – и всё будет тогда хорошо.

Для определения индивидуальной программы обследования и профилактики невынашивания беременности требуется консультацияврача акушера-гинеколога.

Цена Гинипрала, где купить

Стоимость препарата в ампулах при беременности составляет порядка 270 рублей за 5 штук.

Сколько стоит купить таблетки Гинипрал в Москве?

Приобрести таблетированную форму лекарства можно за 200-250 рублей в упаковке, как правило, в частной аптеке. Наличие в аптеках следует уточнять предварительно, так как средство быстро раскупают.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Гинипрал (амп. 10мкг 2мл №5)Nycomed241 руб.заказать

показать еще

Аптека24

• Гинипрал 25 мкг/5 мл №5 концентрат Такеда Австрія ГмбХ, Австрія 173 грн.заказать
• Гинипрал 10 мкг/2 мл №5 раствор для инъекций

  143 грн.заказать

Преимущества

Гинипрал – далеко не единственный препарат, который может использоваться с целью предотвращения преждевременных родов. Существуют и другие средства. Но Гинипрал имеет ряд преимуществ. Благодаря им многие врачи отдают предпочтение именно этому препарату перед аналогами. Преимущества эти заключаются в следующем:

• Практически нет воздействия на сердечную мышцу беременной. Поэтому препарат более безопасен, по сравнению с другими средствами из группы стимуляторов бета-адрено-рецепторов. Такая безопасность достигается за счет высокой селективности. Любые вещества, которые стимулируют рецепторы второго типа, могут также воздействовать на рецепторы первого типа. Вопрос только в том, насколько интенсивно они на них влияют.Чем более селективный препарат, тем меньше стимулируются бета-1-адренорецепторы, располагающиеся в сердце и сосудах. Гинипрал – из тех средств, которые минимально на них воздействуют.
• Не влияет негативным образом на плодово-плацентарный кровоток. Препарат не вызывает спазма кровеносных сосудов. Поэтому нет риска гипоксических поражений тканей плода. При длительном использовании не развивается задержки внутриутробного развития или других неблагоприятных явлений, связанных с нарушением кровообращения в системе мать-плацентра-плод.
• Обладает высокой стабильностью. Это обусловливает высокую эффективность препарата. В отличие от некоторых других бета-2-адреномиметиков, он содержит не одну, а две катехоламиновые группы. И препарат перестает действовать только при метилировании обоих групп.В организме препарат более стабилен, менее подвержен воздействию ферментов, разрушающих действующее вещество. Этим обусловлена высокая продолжительность клинического эффекта. Препарат используется реже, чем его менее стабильные аналоги. Это удобнее для пациента.

Побочные явления

β-2-адренорецепторы располагаются не только в матке, но и во многих других органах. Соответственно, на их функцию Гинипрал тоже воздействует. А это означает, что препарат может вызывать большое количество побочных эффектов. Все они обратимы. А в случае чрезмерной их выраженности действие Гинипрала можно прервать антагонистами этого препарата – блокаторами бета-2-адренорецепторов.

• тревожность;
• дрожание пальцев;
• головная боль;
• головокружение.

Гинипрал воздействует на сердечно-сосудистую систему. У матери может повышаться пульс, снижается диастолическое, а иногда и систолическое артериальное давление. Может появиться боль в сердце и нарушения ритма, наиболее вероятные из которых желудочковые экстрасистолы. При этом у плода пульс остается в пределах нормы.

Побочные явления со стороны пищеварительной системы встречаются редко. В их числе:

• тошнота и рвота;
• кишечная атония;
• запоры и функциональная непроходимость кишечника.

Регулярность стула зависит от тонуса гладкой мускулатуры стенки кишечника. Когда он снижается, перистальтические сокращения ослабляются. Поэтому при использовании Гинипрала требуется следить, есть ли у беременной стул.

Подписаться на рассылку

Преимущества подписки

Я принимаю условия Пользовательского соглашения и даю согласие на обработку своих персональных данных

При использовании Гинипрала у пациентов с заболеваниями почек возможно нарушение их функции. Тогда развиваются такие побочные эффекты:

• уменьшение суточного диуреза;
• отеки.

Некоторые женщины отмечают усиленное потоотделение на фоне использования Гинипрала. У них также наблюдаются некоторые изменения в составе крови:

• снижается уровень кальция и калия – происходит только в начале терапии;
• увеличение уровня глюкозы.

Лабораторные изменения могут наблюдаться и у новорожденных. У них возможно смещение рН крови в кислую сторону. Кроме того, нередко наблюдается снижение уровня глюкозы в плазме.

Как и любые другие препараты, Гинипрал может вызывать аллергические реакции при наличии индивидуальной чувствительности к его компонентам. Возможные проявления:

• затрудненное дыхание вследствие спазма бронхов;
• нарушение сознания;
• у больных с бронхиальной астмой возможно развитие анафилактического шока.

Фармакологическое действие

Гинипрал стимулирует адреналиновые бета-рецепторы второго типа. Большое количество их располагается в матке. При их задействовании реализуется токолитический эффект. Уменьшается сократительная способность матки за счет расслабления гладкой мускулатуры миометрия.

При использовании Гинипрала:

• уменьшается количество и сила схваток;
• прекращается родовая деятельность;
• расширяются кровеносные сосуды матки;
• улучшается кровоснабжение плаценты.

Препарат блокирует как естественные, так и вызванные окситоцином схватки. Он дает возможность пролонгировать беременность, чтобы роды состоялись в физиологический срок.

Особые указания

При приеме средства снижается диурез, могут возникнуть отеки, в том числе отек легких. Рекомендуется ограничить потребление жидкости и соленой пищи, для разведения лекарства использовать р-ры без электролитов.

Во время введения препарата рекомендуется контролировать работу сердечно-сосудистой системы матери и плода, производить ЭКГ перед и во время приема средства.

Если пульс матери достиг 130 ударов с минуту, а АД сильно понизилось, необходимо снизить дозировку. Если у беременной появились боли в грудной клетке и признаки сердечной недостаточности, препарат отменяют.

Если у пациентки ранее наблюдались реакции гиперчувствительности на симпатомиметики, то дозировку следует подбирать индивидуально, рекомендуется минимально активная и эффективная доза.

Особую осторожность при приеме средства следует соблюдать женщинам с сахарным диабетом, так как препарат может повысить содержание глюкозы в крови. Нужно учитывать вероятность развития ацидоза и гипогликемии у новорожденных детей

Также рекомендуется профилактический прием препаратов, поддерживающих сердечную мышцу, перед прохождением курса лекарства, например препараты калия.

Если произошел разрыв плодного пузыря и раскрытие шейки матки более чем на 3 см, проведение токолитической терапии несообразно.

Крайне не рекомендуется принимать лекарство с кофе или чаем, вследствие усиления побочных эффектов со стороны ССС.

Для чего назначают Гинипрал при беременности?

Если доктор вам приписал Гинипрал при беременности, для чего назначают этот препарат, вы можете и не знать. Попробуем прояснить этот вопрос. Лекарство существует в разных формах. Они дополняют друг друга и используются в различных клинических ситуациях.

Гинипрал при беременности применяют внутривенно или в таблетках. Внутривенно препарат может назначаться струйно или капельно.

Струйное введение Гинипрала проводится в таких ситуациях:

1. Неосложненное протекание преждевременной родовой деятельности. Нормальными считаются роды, которые проходят в срок 38 недель или позже. Если они начинаются в 37 недель и раньше, то считаются преждевременными. Это неблагоприятное событие для плода, угрожающее его здоровью. Потому что организм в полной мере созревает и готовится ко встрече с внешним миром именно к 38 неделе. Поэтому беременность пролонгируют. Делать это с помощью Гинипрала.

   Препарат может быть использован, начиная с 22 недели, а заканчивая 37 неделей гестации. Перед его введением обязательно оценивается состояние беременной женщины. Потому что введение Гинипрала внутривенно имеет несколько противопоказаний. При их наличии токолитическая терапия не проводится.

2. При родах, которые начались в нормальный срок, но нуждаются в отсрочке. Такая потребность может возникнуть по разным причинам. Например, женщина находится в машине скорой помощи, которая едет в родильный дом. Чтобы роды не состоялись немедленно, и пациентку успели довезти до места назначения, ей делают инъекцию Гинипрала внутривенно. Также токолитическая терапия применяется в случае поперечного положения плода. Врач может осуществить его поворот, что облегчит и сделает возможными физиологические роды. Но для этого необходимо, чтобы матка перестала сокращаться. Данный эффект достигается путем введения Гинипрала внутривенно.

   В такой форме препарат применяется только в том случае, если нужно добиться быстрого эффекта. Но он непродолжительный. Если же необходимо добиться долговременного действия, чтобы пролонгировать беременность на несколько недель или даже месяцев, прием препарата осуществляется в таблетках. Также в условиях стационара возможно введение Гинипрала внутривенно капельно, в виде раствора для инфузий.

Некоторые женщины интересуются, для чего назначают капельницы Гинипрал при беременности. Они обладают определенными преимуществами перед другими лекарственными формами. Раствор для парентерального введения попадает в кровь не одномоментно, а постепенно. Поэтому он обеспечивает выраженный токолитический эффект в течение продолжительного времени.

Как применяют средство внутривенно?

Раствор для внутривенного введения – та лекарственная форма, с которой начинают лечение в случае преждевременных схваток. А также в случае, когда роды в срок невозможны по каким-либо причинам, и их нужно отсрочить на несколько часов или дней.

Гинипрал никогда не используют самостоятельно. Токолитическую терапию проводит только врач или специально обученный средний медицинский персонал (акушер). Средство назначают сразу же после начала преждевременной родовой деятельности. Чем раньше доктор приступил к лечению, тем лучше результат.

В разных клинических ситуациях используются разные дозировки Гинипрала. Если роды начинаются в срок, и нужно в силу каких-либо причин ненадолго их отсрочить (например, чтобы повернуть плод из поперечного положения или доставить роженицу в больницу), то назначают 10 мг гексопреналина однократно. Это одна ампула 2 мл. Её разводят в 10 мл физраствора. Вводят струйно, но медленно, в течение нескольких минут.

Для кратковременного лечения преждевременных родов в случае раскрытия или укорочения шейки матки вводят вначале 10 мг (1 ампулу) препарата. Затем назначают средство в виде внутривенной инфузии. Для этого может использоваться как раствор, так и концентрат. Его добавляют в раствор натрия хлорида изотонический. Оптимальная скорость инфузии – 0,3 мкг в минуту.

Правила введения Гинипрала

Оптимальное количество физраствора – 0,5 л. В него добавляют необходимое количество концентрата. Исходя из этого, задается скорость введения. Чтобы пациентка получила 0,3 мкг гексопреналина в минуту, нужно:

• растворять 1 ампулу 5 мл и вводить со скоростью 120 капель (6 мл в минуту);
• если растворяются 2 ампулы, скорость введения в 2 раза ниже (60 капель или 3 мл);
• при растворении в физрастворе 3 ампул раствор вводят по 40 капель в минуту (2 мл);
• если растворены 4 ампулы по 5 мл, то задается темп введения 30 капель или 1,5 мл в минуту.

Если нет укорочения или раскрытия цервикса, то дозировку Гинипрала можно уменьшить в 2 раза. То есть, препарат вводят в 4 раза медленнее. То есть, 1 ампулу 5 мл растворяют в 0,5 литра натрия хлора 0,9%, и вводят его со скоростью 1,5 мл в минуту. Или растворяют 2 ампулы, и тогда скорость введения составляет 0,75 мл или 15 капель в минуту.

Используют внутривенную терапию Гинипралом не более 2 суток подряд. Применять средство дольше нет смысла. Если сроки гестации маленькие, то женщину переводят на таблетки, которые она принимает в домашних условиях. Если же это роды в срок, которые нужно на некоторое время отсрочить, то при помощи токолиза возможна задержка родовой деятельности лишь на 48 часов.

Особенности применения препарата

Препарат воздействует на все органы и системы. Хотя он высокоселективный, в определенной степени влияет на сократимость гладкой мускулатуры не только матки, но также бронхов, кровеносных сосудов. Влияет Гинипрал и на функцию сердечной мышцы.

Поэтому лечение проводится только в условиях клиники. При этом постоянно проводится мониторинг:

• сердечной деятельности (ЭКГ);
• частоты пульса (она не должна превышать 120 ударов в минуту, иначе препарат отменяют или уменьшают дозировку);
• электролитного баланса (возможен отек легких при введении большого количества жидкости внутривенно, чтобы это предотвратить, лучше делать более концентрированный раствор для инфузий и вводить его медленнее);
• глюкозы и лактата в крови – если пациентка страдает сахарным диабетом, потому что гексопреналин может вызывать гипергликемию;
• уровень калия – он может снижаться под влиянием бета-2 агонистов.

Введение препарата прекращают в случае появления боли в груди, патологических изменений на электрокардиограмме. Потому что это может говорить о приступе стенокардии.

При лечении Гинипралом существует риск отека легких. Он должен оцениваться ещё до начала инфузии. При наличии множественных факторов риска препарат не используют. Таковыми являются:

• многоплодие;
• гиперволемия до начала инфузии;
• инфекционные заболевания;
• преэклампсия.

Для снижения риска отека легких из рациона пациентки стоит полностью исключить соль.

Гинипрал влияет на сердечную деятельность. Его введение увеличивает пульс на 20-50 ударов в минуту. Кроме того, уменьшается артериальное давление. Диастолическое может снизиться на 10-20 мм рт ст. На сердечную деятельность плода гексопреналин влияет минимально. У него допускается увеличение ЧСС на 20 ударов в минуту или меньше.

Во время внутривенного капельного введения препарата женщина поочередно находится то на левом боку, то на правом. Это позволяет избежать компрессии верхней полой вены. Она может быть обусловлена чрезмерным понижением артериального давления.

Побочные эффекты

Следует учитывать, что Гинипрал:

• повышает уровень глюкозы в крови;
• может вызывать мышечную слабость;
• угнетает перистальтику кишечника и способен вызывать запоры.

Достаточно часто при использовании препарата наблюдаются побочные реакции. У большинства женщин развивается тахикардия. При длительном приеме таблеток может снижаться жировая масса тела. В процессе лечения возникает дрожание пальцев рук. У некоторых появляется тревожность, головная боль, тошнота.

В редких случаях применение Гинипрала сопровождается осложнениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Возможны приступы стенокардии. Особенно если на момент лечения у женщины уже присутствует ишемическая болезнь сердца. Препарат увеличивает потребность сердечной мышцы в кислороде. Редко он вызывает желудочковые экстрасистолы или фибрилляцию предсердий.

Другие побочные явления:

• покраснение лица;
• потливость;
• уменьшение диуреза;
• головокружение.

В очень редких случаях развивается экспираторная одышка в результате бронхоспазма.

Межлекарственное взаимодействие

Гинипрал не может применяться совместно с блокаторами бета-2-адренорецепторов. Потому что они полностью нейтрализуют действие гексопреналина.

Действие Гинипрала потенциируют (усиливают) любые метилксантины, включая кофеин и теофиллин.

При лечении пациенток, страдающих сахарным диабетом, следует учитывать, что Гинипрал повышает уровень глюкозы в крови. Он также снижает эффект от применения сахароснижающих препаратов. А совместное использование Гинипрала с глюкокортикоидами уменьшает интенсивность отложения гликогена в печени.

Препарат не стоит принимать совместно с лекарственными средствами, которые обладают симпатомиметической активностью. Это бронхорасширяющие и сердечно-сосудистые средства. В противном случае действие Гинипрал усиливается и возможно появление симптомов передозировки.

Нельзя использовать препарат совместно с такими лекарственными средствами:

• алкалоиды спорыньи;
• трициклические антидепрессанты;
• ингибиторы моноаминоксидазы;
• минералокортикоиды;
• кальций и витамин D.

При назначении Гинипрала вместе с другими стимуляторами бета-адренорецепторов, а также фторотаном возможно усиление частоты и выраженности побочных эффектов со стороны сердца и сосудов.

Как принимать таблетки Гинипрал при беременности?

Таблетки принимаются внутрь, запивая водой. Лечение пероральной формой препарата начинают за 1 или 2 часа до прекращения инфузионной терапии. То есть, ещё до того как гексопреналин перестанет поступать в организм женщины внутривенно. Это необходимо для того, чтобы обеспечить непрерывность воздействия препарата на мышечный слой матки. Ведь всасывается из кишечника лекарственное средство не мгновенно, а через некоторое время. В течение этого промежутка времени в кровь должен поступать гексопреналин внутривенно.

Изначально таблетки принимают через каждые три часа по одной. Затем дозу снижают. Одну таблетку принимают раз в 4 или 6 часов. То есть, от 4 до 6 раз в сутки.

Таблетки часто назначаются женщине после выписки из стационара, где она получала внутривенные инфузии Гинипрала.

Очень важно объяснить пациентке важность своевременного приема препарата в назначенной дозе. Использование его через каждые несколько часов многие находят не слишком удобным

Женщина может забыть принять очередную таблетку. Пропуск нескольких доз может обернуться повышением тонуса матки и рождением недоношенного ребенка. Поэтому применять препарат нужно постоянно, регулярно и в той дозе, которую назначил врач.

Таблетки обладают хорошей биодоступностью. Действующее вещество Гинипрала достаточно быстро проникает из кишечника в системный кровоток. Выводится препарат большей частью с мочой. Уже через 4 часа в крови остается только одна пятая часть от принятой дозы. Небольшое количество гексопреналина элиминируется с желчью.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Гексопреналин – селективный бета-2-симпатомиметик, состоящий из двух катехоламиновых групп. Действующее вещество имеет способность блокировать специфические рецепторы матки и расслаблять ее мускулатуру. Частота и интенсивность сокращений значительно снижается. Лекарство блокирует родовые схватки (спонтанные или возникшие под влиянием гормона окситоцина).

Во время родов Гинипрал может нормализовать силу и регулярность сокращений матки и угнетать преждевременные схватки. Лекарство, у тех, кто принимал во время беременности, позволило выносить плод до нормального срока. Препарат обладает способность незначительно влиять на ССС беременной женщины и плода.

Сразу же после внутривенного введения средства начинается угнетение схваток, продолжается действие лекарства порядка 20 минут.

После попадания в организм, действующее вещество подвергается метилированию с помощью катехоламин-о-метилтрансферазы. Примечательно, что процессу метилирования должна подвергаться только одна из катехоламиновых групп иначе гексопреналин станет биологически неактивным. Поэтому средство довольно таки долго воздействует на организм.

В первые 4 часа после приема препарата порядка 80% активных компонентов средства выводится с мочой. Небольшое количество лекарства выделяется с желчью в виде метаболитов.