Фармакодинамика и фармакокинетика
Кортексин — это биорегулятор с полипептидной структурой, который представляет собой комплекс растворимых в воде нейропептидов. Молекулярная масса этих полипептидных фракций не превышает 10 тысяч дальтон, что позволяет им проникать через физиологический барьер, разделяющий центральную нервную и кровеносную системы.
Механизм действия препарата реализуется за счет:
- активации регуляторных пептидов, нейронов и мозговых нейротрофических факторов;
- нормализации соотношения аминокислот, выполняющих медиаторные функции возбуждающего и тормозного типов действия, а также важных нейромедиаторов головного мозга дофамина и серотонина;
- умеренно выраженного GABA-ергического воздействия;
- снижения уровня пароксизмальной (приступообразной) судорожной активности головного мозга и способности нормализовать показатели его биоэлектрической активности;
- предотвращения образования продуктов окислительной деградации липидов (свободных радикалов).
Ноотропное действие Кортексина сопровождается улучшением высших мозговых функций, улучшением памяти, повышением способности к обучению и стрессоустойчивости.
Нейропротекторное действие проявляется в способности средства повышать устойчивость ткани мозга к повреждающему воздействию различных эндогенных нейротоксических факторов и снижать токсические эффекты нейротропных веществ.
Антиоксидантное действие проявляется в способности препарата оказывать влияние на окислительный стресс (повреждение клеток, спровоцированное окислительными процессами) и повышать показатели выживаемости нейронов в условиях кислородного голодания.
Механизм этого действия связан с подавлением свободнорадикальных процессов и перекисного окисления липидов клеточных мембран, а также с коррекцией кислородозависимых патологических состояний.
Как результат: замедляется процесс разрушения клеточных мембран, улучшается микроциркуляция, уменьшается проницаемость стенок сосудов, нормализуется уровень содержащихся в крови холестерина и триглицеридов.
Тканеспецифическое действие препарата связано с повышением интенсивности метаболизма нейронов ЦНС и ПНС, стимуляцией репаративных процессов в ЦНС, улучшением функционального состояния коры больших полушарий головного мозга и общего тонуса соматической и вегетативной нервной системы.
Фармакокинетические характеристики не дается определить, поскольку время распада входящих в состав действующего вещества Кортексина аминокислот L-ряда и нейропептидных фракций составляет не более 3-х минут.
Это делает невозможным установление скорости и степени всасывания пептидных остатков, распределения их по различным органам и тканям, а также скорости и путей их экскреции из организма.
Показания к применению Кортексина: от чего назначают лекарство
Показаниями к применению препарата являются:
- спровоцированные бактериями или вирусами инфекционные заболевания нервной системы;
- состояния, сопровождающиеся нарушением кровообращения в головном мозге;
- ЧМТ и ее последствия;
- синдром диффузного поражения головного мозга различной природы происхождения;
- церебральные (надсегментарные) вегетативные нарушения.
В сочетании с другими лекарственными средствами препарат назначают для лечения эпилепсии, а также для лечения острых и хронических воспалительных заболеваний головного и/или спинного мозга различной этиологии.
Для детей показаниями к применению Кортексина являются сниженная способность к обучению, нарушения памяти и мышления, синдром задержки у ребенка психомоторного и речевого развития (ЗПРР), различные формы ДЦП.
Инструкция:
Форма выпуска, состав и упаковка
Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения в виде порошка или пористой массы белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 фл. | |
| комплекс водорастворимых полипептидных фракций с молекулярной массой не более 10 000 Да (кортексин) | 5 мг |
Вспомогательные вещества: глицин (6 мг).
Флаконы вместимостью 3 мл (10) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ноотропный препарат.
Содержит комплекс низкомолекулярных водорастворимых полипептидных фракций, проникающих через ГЭБ непосредственно к нервным клеткам. Препарат оказывает ноотропное, нейропротекторное, антиоксидантное и тканеспецифическое действие.
Ноотропное действие
Улучшает высшие функции головного мозга, процессы обучения и памяти, концентрацию внимания, устойчивость при различных стрессовых воздействиях.
Нейропротекторное действие
Защищает нейроны от поражения различными эндогенными нейротоксическими факторами (глутамат, ионы кальция, свободные радикалы), уменьшает токсические эффекты психотропных веществ.
Антиоксидантное действие
Ингибирует перекисное окисление липидов в нейронах, повышает выживаемость нейронов в условиях оксидантного стресса и гипоксии.
Тканеспецифическое действие
Активирует метаболизм нейронов центральной и периферической нервной системы, репаративные процессы, способствует улучшению функций коры головного мозга и общего тонуса нервной системы.
Механизм действия
Механизм действия Кортексина обусловлен активацией пептидов нейронов и нейротрофических факторов мозга; оптимизацией баланса метаболизма возбуждающих и тормозных аминокислот, допамина, серотонина; GABA-ергическим воздействием; снижением уровня пароксизмальной судорожной активности мозга, способностью улучшать его биоэлектрическую активность; предотвращением образования свободных радикалов (продуктов перекисного окисления липидов).
Фармакокинетика
Состав Кортексина, действующее вещество которого является комплексом полипептидных фракций, не позволяет произвести обычный фармакокинетический анализ отдельных компонентов.
Дозировка
Препарат вводят в/м.
Детям с массой тела менее 20 кг препарат вводят в дозе 0.5 мг/кг массы тела, с детям массой тела более 20 кг – в дозе 10 мг/сут в течение 10 дней.
При необходимости проводят повторный курс через 3-6 мес.
Правила приготовления раствора
Содержимое флакона растворяют в 1-2 мл 0.5% раствора прокаина (новокаина), воды для инъекций или 0.9% раствора натрия хлорида.
Применение при беременности и лактации
Препарат противопоказан к применению при беременности (из-за отсутствия данных клинических исследований).
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (из-за отсутствия данных клинических исследований).
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 2° до 20°С. Срок годности – 3 года.
Показания
В комплексной терапии следующих состояний и заболеваний:
— нарушения мозгового кровообращения;
— черепно-мозговая травма и ее последствия;
— энцефалопатии различного генеза;
— когнитивные нарушения (расстройства памяти и мышления);
— острые и хронические энцефалиты и энцефаломиелиты;
— эпилепсия;
— астенические состояния;
— надсегментарные вегетативные расстройства (вегето-сосудистая дистония);
— снижение способности к обучению;
— задержка психомоторного и речевого развития у детей;
— критические состояния новорожденных с перинатальными повреждениями нервной системы;
— различные формы детского церебрального паралича.
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— индивидуальная непереносимость препарата.
Аналоги Кортексина
Наиболее близкие аналоги Кортексина по структуре и происхождению – Церебролизин и Церебрамин.
Церебролизин – это наиболее близкий по происхождению и действию аналог Кортексина. Препарат интересен тем, что это самый первый созданный пептидный ноотроп. За время его существования накоплен огромный опыт об его эффектах. По сравнению с Кортексином, для получения Церебролизина используются более старые технологии. Поэтому после его приема выше риск развития побочных эффектов.
Церебрамин классифицируется как биологически активная добавка (БАД). БАДы – это вещества, которые используются как дополнительный источник необходимых для жизнедеятельности человека компонентов. Они не являются лекарственными средствами. Это означает, что эта категория продуктов не проходит такие же тщательные испытания, как лекарства, из-за чего их безопасность и эффективность может быть ниже.
Есть еще ряд средств, которыми иногда заменяют Кортексин: Мексидол, Фезам, Кавинтон, Цераксон, Пантогам. Однако, у них другие механизмы действия, поэтому называть их аналогами не совсем верно. Показания к их применению могут отличаться друг от друга, а совместное использование препаратов обычно дает более выраженный эффект.
Более подробно узнать об отличиях между Кортексином и другими распространенными лекарствами, использующимися при неврологических заболеваниях можно узнать из отдельных статей (Ссылки на статьи).
Уколы Кортексина, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат предназначен для введения в мышцу.
Как разводить Кортексин?
Перед инъекцией содержащийся в флаконе порошок следует развести одном-двух миллилитрах 0,5% раствора прокаина (Новокаина), физиологического раствора (изотонического раствора хлорида натрия (0,9%)) или воды для инъекций.
Чтобы предотвратить образование пены, иглу при этом стараются направлять к стенке флакона.
Как колоть ребенку Кортексин?
Кортексин разрешено назначать с первых дней жизни. В некоторых ситуациях родителям приходится делать ребенку уколы самостоятельно. И здесь возникают вопросы как правильно сделать укол Кортексина и чем лучше разводить порошок.
Перед тем, как сделать укол, в шприц набирают воду для инъекций, Новокаин или физраствор, затем прокалывают крышку флакона и вливают в него набранную жидкость.
Шприц следует снять (иголка при этом остается в крышке) и тщательно взболтать содержимое флакона до полного растворения порошка. После этого шприц снова присоединяют и набирают в него необходимое количество раствора.
Для укола лучше взять новую иглу, поскольку игла, которой вводился растворитель для лиофилизата, уже может быть изрядно затупившейся.
Лекарство вводится медленно, так как быстрое введение может спровоцировать очень сильную боль.
Малышам до полугода внутримышечная инъекция делается в переднюю поверхность бедра (чтобы случайно не повредить седалищный нерв).
Детям, особенно очень маленьким, все инъекции делают на физиологическом растворе или воде для инъекции. Уколы с Новокаином менее болезненны, чем уколы на физрастворе, однако разводить лекарственное средство Новокаином разрешается лишь в том случае, если есть твердая уверенность, что это не станет причиной аллергической реакции у ребенка (Новокаин способен дать сильнейшую аллергию и судороги).
Как и прочие нейрометаболические лекарственные средства, Кортексин рекомендуется колоть до 12-ти часов дня, учитывая его активизирующий эффект и способность провоцировать психомоторное возбуждение.
Инструкция по применению Кортексина для взрослых
Взрослым пациентам уколы Кортексина делают раз в сутки, ежедневно на протяжении десяти дней, в дозе, равной 10 мг.
При массивном ишемическом инсульте (МИИ) в острой фазе, а также в раннем восстановительном периоде, указанную дозу рекомендуется вводить пациенту дважды в день (утром и вечером) на протяжении десяти дней. Через десять дней курс следует повторить.
Инструкция по применению Кортексина для детей
В педиатрической практике лекарство используется для лечения детей с первых дней их жизни.
Пациентам, вес которых не превышает 20-ти кг, препарат назначают в дозе, равной 0,5 мг/кг массы тела. Пациентам, вес которых более 20-ти кг, показана доза, равная 10 мг.
Продолжительность лечения составляет десять дней. При необходимости через три-шесть месяцев пациенту может быть назначен повторный курс.
Препарат крайне редко вызывает побочные эффекты, почти не имеет противопоказаний и может использоваться для лечения даже новорожденных младенцев. Главным его недостатком считают форму выпуска: Кортексин не выпускается в таблетках, и это отчасти усложняет его применение у детей, если последним требуется проведение нескольких курсов.
Аналоги Кортексина
Бравинтон
Ацефен
Карницетин
Пирацезин
Нооклерин
Семакс
Пирацетам
Олатропил
Фезам
Винпоцетин
Цереброкурин
Кавинтон Форте
Кальция Гопантенат
Глутаминовая кислота
Цефабол
Оланзапин
Церебролизат
Прамистар
Сиднокарб
Винпотропил
Аналоги Кортексина в таблетках:
- Армадин и Армадин Лонг
- Болюсы Хуато
- Боризол
- Глицисед
- Мексидол
- Мексиприм
- Глутаминовая кислота
- Рилутек
- Цитофлавин
Аналоги Кортексина в ампулах:
- Армадин
- Мексиприм
- Нейротропин
- Никомекс
- Нуклео ЦМФ Форте
- Цитофлавин
Кортексин или Церебролизиин — что лучше?
Исследования, проводившиеся на лабораторных крысах, показали, что Церебролизин и Кортексин при внутрибрюшинном введении и введении в боковой желудочек головного мозга обладают сходным действием.
Сравнительный анализ центральных эффектов препаратов позволил сделать вывод, что при всей их схожести большей активностью отличается Кортексин.
При этом он провоцирует гораздо меньшее количество побочных реакций и может использоваться с самого рождения (тогда как Церебролизин в педиатрической практике применяется при наличии обоснованных показаний).
По мнению некоторых пациентов, уколы Церебролизина менее болезненны в сравнении с уколами Кортексина.
