Флуконазол для детей: инструкция по применению

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Флуконазол, триазольное противогрибковое средство, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Флуконазол продемонстрировал активность in vitro и в клинических исследованиях в отношении большинства следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

Была показана активность флуконазола in vitro в отношении следующих микроорганизмов, однако клиническое значение этого неизвестно: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

При приёме внутрь флуконазол проявляет активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trychophyton spp.

Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и подавленным иммунитетом.

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут. в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг/сут. не оказывает клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию адренокортикотропного гормона (АКТГ) у здоровых мужчин-добровольцев.

Механизмы развития резистентности к флуконазолу

Резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола (ланостерил 14-α-деметилазы), уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов.

Точечные мутации в гене ERG11, кодирующем фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии гена ERG 11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создаёт потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке.

Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении (эффлюксе) препаратов из грибковой клетки. К таким транспортёрам относится главный посредник, кодируемый генами MDR (множественной лекарственной устойчивости), и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами CDR (генами резистентности грибов Candida к азоловым антимикотикам).

Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам. Резистентность к Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам. Для тех штаммов, у которых минимальная ингибирующая концентрация (МИК) определяется как промежуточная (16-32 мкг/мл), рекомендуется применять максимальные дозы флуконазола.

Candida krusei следует рассматривать как резистентную к флуконазолу. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола.

Заказ в аптеках Москвы

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Название препаратаЦена за 1 ед.Цена за упак., руб.Аптеки
Флуконазол капсулы 50 мг, упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 1, код EAN: 4607022750539, № ЛП-000771, 2011-09-29Производство Медикаментов (Россия)
2.8
Флуконазол капсулы 50 мг, упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 1, код EAN: 4607003240394, № Р N003242/01, 2009-12-09ВЕРТЕКС АО (Россия)
6.14
Флуконазол капсулы 50 мг, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 7, код EAN: 4607027760694, № ЛС-001728, 2011-10-27Озон ООО (Россия)
6.71
Флуконазол капсулы 50 мг, упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 1, код EAN: 4605949000256, № ЛС-000953, 2011-10-03Биоком ЗАО (Россия)
7.14
Флуконазол капсулы 150 мг, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1, код EAN: 4607022750522, № ЛП-000771, 2011-09-29Производство Медикаментов (Россия)
10
27
Флуконазол капсулы 50 мг, банка (баночка) 7, пачка картонная 1, № ЛС-001728, 2011-10-27Озон ООО (Россия)
10.29
Флуконазол капсулы 150 мг, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 2, код EAN: 4820135582570, № П N015402/01, 2008-12-04Здоровье — фармацевтическая компания (Украина)
10.5
Флуконазол капсулы 150 мг, упаковка контурная ячейковая 4, пачка картонная 1, № ЛС-001728, 2011-10-27Озон ООО (Россия)
17.5
Флуконазол капсулы 150 мг, упаковка контурная ячейковая 2, пачка картонная 1, № ЛС-001728, 2011-10-27Озон ООО (Россия)
18
Флуконазол капсулы 150 мг, упаковка контурная ячейковая 2, пачка картонная 1, код EAN: 4607003243708, № Р N003242/01, 2009-12-09ВЕРТЕКС АО (Россия)
23.5
Флуконазол капсулы 150 мг, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1, код EAN: 4605949000348, № ЛС-000953, 2011-10-03Биоком ЗАО (Россия)
24
28
Флуконазол капсулы 150 мг, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1, код EAN: 4605964001788, 4605964004215, № ЛС-001617, 2011-07-28Replek Pharm Ltd Skopje (Республика Македония)
24
Флуконазол капсулы 150 мг, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 2, код EAN: 4607027764746, № ЛС-001728, 2011-10-27Озон ООО (Россия)
25.5
Флуконазол капсулы 150 мг, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 4, код EAN: 4630015110157, № ЛС-001728, 2011-10-27Озон ООО (Россия)
27
Флуконазол капсулы 150 мг, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1, код EAN: 4607003243692, 4607003243708, № Р N003242/01, 2009-12-09ВЕРТЕКС ЗАО (Россия)
27
Флуконазол капсулы 150 мг, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1, код EAN: 4605077003112, № Р N002522/01, 2008-05-16Оболенское — фармацевтическое предприятие ЗАО (Россия)
32
Флуконазол капсулы 150 мг, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1, код EAN: 4630015110133, № ЛС-001728, 2011-10-27Озон ООО (Россия)
39
Флуконазол капсулы 150 мг, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1, код EAN: 4607019011346, № ЛП-001477, 2012-02-06Фармпроект АО (Россия)
42
Флуконазол капсулы 150 мг, банка (баночка) полимерная 1, пачка картонная 1, код EAN: 4603182002402, № ЛП-003423, 2016-01-21Медисорб ЗАО (Россия)
75
Поделитесь в социальных сетях:FacebookTwitterВКонтакте
Напишите комментарий